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消化系统药物

治疗消化性溃疡药物的分类

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    一、降低胃内酸度的药物
    按作用途径主要有两大类:
    1、中和胃酸的药物:使胃酸降低,降低胃蛋白酶活性,缓解疼痛,促进溃疡愈合。包括碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。含钙、铋、铝的制酸剂可致便秘、镁制剂可致腹泻,故常将两种或多种制酸药制成复合剂,以抵消其副作用。
制酸药的剂型以液体(如凝胶溶液)最好,粉剂次之,片剂较差。制酸剂长期和大量应用时,副作用较大,常见的有腹胀、食欲不振、钠潴留、高血压、软骨病或骨质疏松、代谢性碱中毒、肾功能损害等。并且,其他抗溃疡药的服用方法更适宜,从而限制了制酸剂在临床上的广泛应用,可作为止痛的辅助用药。
    2、抑制胃酸分泌的药物:
    ①H2(组胺2)受体抑制剂:H2受体抑制剂的问世是消化性溃疡病治疗史上的一个里程碑。通过选择性的抑制H2受体而减少胃酸分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性,对消化性溃疡起积极治疗的作用。常用的品种有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。就抑制胃酸强度而言:法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁。此外,西咪替丁与其他药物有较多的药物相互作用。
    ②质子泵抑制剂(PPI):抑制胃酸起效快、作用强、持续时间长,目前是治疗胃酸相关疾病首选药物,在根除幽门螺杆菌感染联合治疗中发挥着重要作用。常用的PPI有奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑和泮托拉唑等。
    奥美拉唑是第一个上市的质子泵抑制剂,对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降,胃内pH迅速升高,对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。在治疗无并发症的消化性溃疡常用剂量为20mg/天,连用4~8周。也可用40mg/天或更高剂量。
    埃索美拉唑是奥美拉唑的S型异构体。与奥美拉唑相比,仅小部分通过肝脏的细胞色素P450酶系统代谢,因此药物首过代谢率低,血浆浓度高,24小时内对胃酸的抑制作用更持久更有效,起效迅速。常见副作用少,包括头痛、腹痛、腹泻等。
    兰索拉唑是另一种质子泵抑制剂。资料显示它有胃上皮细胞和内皮细胞保护作用,这种保护作用在非甾体抗炎药引起的胃疾病中尤为明显。临床使用剂量为15~80mg。副作用少,主要是腹泻、头痛、恶心、皮疹等。
    泮托拉唑是新一代质子泵抑制剂,在酸性条件下较奥美拉唑化学稳定性好,生物利用度高,与肝脏细胞色素P450酶无相互作用。副作用很少。
    雷贝拉唑属第二代质子泵抑制剂,药物解离能力强,对质子泵的抑制速度和强度优于奥美拉唑和兰索拉唑。不经细胞色素P450酶药物系统代谢,无药物间相互作用。治疗胃溃疡剂量为20mg/天和40mg/天。常见的不良反应有头痛、腹泻、恶心和皮疹等。
    二、胃黏膜保护药:
    治疗消化性溃疡特别是胃溃疡,保护黏膜屏障的药物的另一重要药物。主要通过促进胃黏膜表面黏液含量、促进碳酸氢盐分泌和增加黏膜血流三个方面来起作用。
    胶体铋:在酸性条件下铋剂与胃溃疡的粘蛋白形成螯合剂,覆盖于胃粘膜表面, 使糜烂面和溃疡灶与胃酸及胃蛋白酶隔离,对受损黏膜起到保护作用,促进胃上皮细胞和前列腺素的分泌,抑制胃蛋白酶活性,促进溃疡组织的修复和愈合。并可刺激内源性前列腺素和表皮生长因子的产生,加速溃疡面的愈合和炎症的消失。干扰幽门螺杆菌的代谢,使菌体与黏膜上皮失去粘附作用,有杀灭幽门螺杆菌的作用。治疗胃溃疡4周的愈合率63%~90%,十二指肠溃疡为66%~91%。慢性肾功能不全者慎用,有便秘、恶心、一过性转氨酶升高等副反应,还可出现舌苔、牙齿黑染、黑便等,大量长期应用可发生脑病。
    硫糖铝:是硫酸化二糖和氢氧化铝的复合物,在酸性胃液中,凝聚成粘糊状粘稠物,附着于胃、十二指肠黏膜表面,阻止胃蛋白酶侵袭溃疡面,有利于黏膜上皮细胞的再生和阻止氢离子向黏膜内弥散,促进溃疡的愈合。硫糖铝能吸附胃液中的胆盐,对促进溃疡愈合有一定的意义。本药宜在每次进餐前1小时服1g,连服4~6周为一疗程。副作用轻微,如便秘、口干、皮疹、眩晕、嗜睡等。
    铝碳酸镁:具有独特的层状网络晶格样结构,作用于病变部位,既能抗酸,又能中和胆汁,可持续阻止胃蛋白酶和胆酸对胃黏膜的损伤,增强改善胃黏膜屏障功能,从而促进胃黏膜糜烂愈合,是近年来临床应用较多的胃黏膜保护剂。用法每次0.5g,嚼服,3~4次/日。
    前列腺素:米索前列醇能抑制胃液的分泌,增加胃十二指肠黏膜粘液/碳酸氢盐分泌,增加黏膜血流量,具有细胞保护作用,加强胃肠粘膜的防卫能力,使胃粘膜修复。不良反应主要是腹泻,孕妇慎用,能引起子宫收缩。
    其他:用于保护胃粘膜的药物还有蒙脱石散、生长抑素、表皮生长因子等。蒙脱石散对胃肠道黏膜有很强的吸附能力,能与粘液糖蛋白结合,提高黏膜屏障对攻击因子的防御能力。生长抑素可抑制胃酸的分泌,促进溃疡愈合。表皮生长因子促进黏膜屏障的再生和修复,促进前列腺素的合成,增强胃黏膜屏障作用。