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呼吸系统药物

临床上常用的抗胆碱能药物有哪些?

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  目前临床上常用的抗胆碱能药物多为阿托品的溴化季铵盐吸入制剂,主要有异丙托溴铵和噻托溴铵。由于是水溶性的季铵类化合物,很少通过生物膜,不易被吸收,全身性及心血管的副反应少,局部应用安全。长期用药亦能保持其敏感性,一般来说,患者对该类药物无减敏或耐药现象。虽然其起效时间较之β2受体激动剂稍缓,但具有作用维持时间较长、剂量小、副反应少、平喘效果好等优点,且与β2受体激动剂或茶碱类药物联合应用能发挥相加的效果,达到最佳的支气管舒张效应和改善第一秒用力呼气容积(FEV1)效能。因此该类药物已成为治疗慢性阻塞性肺病和哮喘的主要药物之一。

  1、异丙托溴铵(ipratropium bromide) 为阿托品的异丙基衍生物,抑制胆碱能神经对支气管平滑肌的作用,产生支气管舒张作用,但对M1、M2和M3、受体无选择性作用。本品口服不易吸收,一般采用气雾吸入,5分钟起效,30~60分钟达最大作用,维持4~6小时,气雾吸入每次40~80μg,每日3~4次。

  2、噻托溴铵(tiotropium bromide) 为一种新型长效抗胆碱能药物,具有持久阻断M3受体的功能。与异丙托溴铵相比,其支气管舒张作用更强,维持时间更长久。一次吸入后其作用可维持24小时。无论是药理试验或是临床研究均已证实了它具有长效性,每日给药1次,每次18μg。