呼吸系统药物
常用的吸入糖皮质激素有哪些?
1.丙酸氟替卡松(fluticasone propionate,商品名为辅舒酮):脂溶性是丙酸倍氯米松的3倍、布地奈德的300倍。吸入后主要分布于肺内,对糖皮质激素受体具有高度的选择性,其亲和力强度是地塞米松的18倍,生物利用度小于1%。局部抗炎作用明显高于丙酸倍氯米松和布地奈德。目前已生产的剂型有定量气雾剂和干粉粉雾剂两种,使用剂量为250~1000μg/d。此外还有氟替卡松和沙美特罗的复合制剂舒利迭(seretide)干粉吸入剂,有三种计量类型:50μg/100μg、50μg/250μg和50μg/500μg(沙美特罗/丙酸氟替卡松)。治疗的第一天即可见效,每次1喷,每日2次。
2.二丙酸倍氯米松(beclometasone dipropionate,商品名为必可酮) 是一种强效局部用糖皮质激素,吸入后直接作用于气道而起抗炎作用,吸入后生物利用度为10%~20%,作用可维持4~6小时。倍氯米松气雾剂起始剂量每次50~200/μg,每日2~3次,最大使用剂量1000μg/d。
3.布地奈德(budesonide,商品名为普米克) 为不含卤素的局部用糖皮质激素,90%咽下部分可迅速灭活,半衰期为2小时。由于布地奈德具有极高的肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。其局部抗炎作用为倍氯米松的2倍。目前有气雾剂、粉雾剂(都保)和混悬液(令舒)3种剂型可供临床选择。都保常用剂量为400μg,一日2次。此外,还有布地奈德和福莫特罗的复合剂信必可(symbicort)干粉吸入剂,有两种剂量类型:每吸(布地奈德/福莫特罗)80μg/4.5μg及160μg/4.5μg。治疗第一天即可见效,每日2次,每次1~2吸。








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