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治疗糖尿病药物

二甲双胍临床应用专家共识——2016年版

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　　二甲双胍应用于临床已有50多年的历史，是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一。近年来，虽然有多个新型降糖药物上市，但二甲双胍仍是全球使用量迅速增加的经典口服降糖药物。二甲双胍有良好的单药/联合治疗的疗效和安全性证据、良好的卫生经济学效益证据，以及心血管并发症预防等方面明确的临床证据。因此，该药已经成为全球控制糖尿病的核心药物。国内外主要糖尿病指南均建议，无论对于超重还是体重正常的2型糖尿病(T2DM)患者，除非存在禁忌证或无法耐受，否则都应从一开始就使用二甲双胍治疗，且联合治疗的方案中都应包括二甲双胍，这体现了该药在糖尿病治疗中的重要地位。

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　　一、临床地位与使用时机

　　1.二甲双胍被推荐为治疗T2DM的一线首选和全程用药：二甲双胍有可靠的短期和长期降糖疗效，单独使用能有效降低T2DM患者的空腹血糖、餐后血糖，可使糖化血红蛋白(HbA1C)下降1.0%~2.0%，且不受体重影响。

　　另外，二甲双胍具有心血管保护作用：二甲双胍长期治疗的患者(包括新诊断T2DM和已经发生心血管疾病)的心血管疾病发生风险下降。

　　二甲双胍是第一个被证明能预防糖尿病或延缓糖尿病发生的药物，能有效地降低糖尿病前期人群发生T2DM的风险，且具有良好的耐受性和长期的有效性。但在我国预防糖尿病尚不是二甲双胍的适应证。

　　二、作用机制及剂量

　　二甲双胍改善高血糖主要机制包括：①作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖输出;②作用于外周组织(肌肉、脂肪)，改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸，提高胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用;③作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平。

　　临床研究显示，在500~2000mg/天的剂量范围内，二甲双胍的降糖效果与剂量正相关。二甲双胍有效的最小推荐剂量为500mg/天，成人可用的最大剂量为2550mg/天，最佳有效剂量为2000mg/天。剂量调整原则为“小剂量起始，逐渐加量”。开始时服用500mg/天或<1000mg/天，1~2周后加量至最大有效剂量2000mg/天或最大耐受剂量。二甲双胍可在进餐时或餐后立即服用，缓释剂型1次/天，晚餐时或餐后立即服用。

　　目前，国内外主要有单一成分的二甲双胍普通片(250mg/片、500mg/片、850mg/片)、二甲双胍缓释片或胶囊(500mg/片或500mg/胶囊)、二甲双胍肠溶片或胶囊(250mg/片或250mg/胶囊)，以及与其他口服降糖药组成的复方制剂。

　　不同剂型二甲双胍疗效的区别：①各种剂型的主要区别在于口服后药物的溶出释放行为不同。普通片剂在胃内崩解释放;肠溶片从胃排空到肠道后崩解释放;缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢地溶出、释放;肠溶胶囊在肠道内溶出、释放。②普通片剂在胃内的溶出速度较快，肠溶片和肠溶胶囊慢，缓释片更慢，后面两种可减少给药后的胃肠道反应，提高患者的用药依从性。

　　三、安全性

　　二甲双胍具有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率低，其胃肠道反应多为一过性，不导致肾脏损害，长期使用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。这些不良反应的发生往往见于药物治疗的早期，大多数患者可耐受。随着治疗时间的延长，上述不良反应可基本消失。

　　二甲双胍不经过肝脏代谢，无肝脏毒性。目前，肝功能不全患者使用二甲双胍的临床资料较少。肝功能严重受损会明显限制乳酸的清除能力，建议血清转氨酶超过3倍正常上限或有严重肝功能不全的患者应避免使用二甲双胍。血清转氨酶轻度升高的患者使用时应密切监测肝功能。

　　二甲双胍本身不会对肾功能有影响，但临床存在仅根据蛋白尿就停用二甲双胍的使用误区。中度肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整二甲双胍剂量。

　　二甲双胍的禁忌证：

　　① 严重肾衰竭或肾功能不全;

　　② 可造成组织缺氧的疾病(尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化)，如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死、休克;

　　③ 严重感染和外伤、外科大手术、临床有低血压等;

　　④ 已知对盐酸二甲双胍过敏者;

　　⑤ 急性或慢性代谢性酸中毒;

　　⑥ 酗酒者;

　　⑦ 接受血管内注射碘化造影剂者，可以暂时停用本品;

　　⑧ 维生素B、叶酸缺乏未纠正者。

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