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心血管系统药物

常用降压药物的种类

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    常用降压药物包括钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、利尿剂和β受体阻滞剂五类,以及由上述药物组成的固定配比复方制剂。此外,α受体阻滞剂或其他种类降压药有时亦可用于某些高血压人群。2010版高血压防治指南建议五大类降压药物均可作为初始和维持用药,应根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并临床疾病情况,合理使用药物。

    钙离子拮抗剂(CCB):主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。包括二氢吡啶类CCB(硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等)和非二氢吡啶类CCB(维拉帕米、地尔硫卓)。二氢吡啶类CCB可与其他4类药物联合应用,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。常见的不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。
临床上常用的非二氢吡啶类CCB也可用于降压治疗,常见不良反应包括抑制心脏收缩功能和传导功能,有时也会出现牙龈增生。二至三度房室传导阻滞、心力衰竭患者禁忌使用。因此,在使用非二氢吡啶类CCB前应详细询问病史,应进行心电图检查,并在用药2~6周内复查。

    血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):作用机制是抑制血管紧张素转换酶阻断肾素-血管紧张素系统发挥降压作用。临床常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、 福辛普利、培哚普利、赖诺普利等。适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常见的不良反应为持续性干咳,多见于用药初期,症状较轻者可坚持服药,不能耐受者可改用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。其他不良反应有低血压、皮疹,偶见血管神经性水肿及味觉障碍。长期应用有可能导致血钾升高,应定期监测血钾和血肌酐水平。禁忌症为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女。

    血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):作用机制是阻断血管紧张素Ⅱ1型受体发挥降压作用。临床常用的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等。适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、心房颤动预防、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者,以及不能耐受ACEI的患者。不良反应少见,偶有腹泻,长期应用可升高血钾,应注意监测血钾及肌酐水平变化。双侧肾动脉狭窄、妊娠妇女、高钾血症者禁用。

    利尿剂:主要通过利钠排尿、降低高血容量负荷发挥降压作用。包括襻利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂三类。用于控制血压的利尿剂主要是噻嗪类利尿剂:氢氯噻嗪和吲哒帕胺,适用于老年和高龄老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者,也是难治性高血压的基础药物之一。其不良反应与剂量密切相关,故通常应采用小剂量。噻嗪类利尿剂可引起低血钾,长期应用者应定期监测血钾,并适量补钾,痛风者禁用。对高尿酸血症以及明显肾功能不全者慎用。肾功能不全患者如需使用利尿剂,应使用襻利尿剂,如呋塞米。

    β受体阻滞剂:主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。临床常用的有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、普萘洛尔等。适用于伴快速心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等,还可能影响糖、脂代谢。二、三度心脏传导阻滞、哮喘患者禁用。慢性阻塞性肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。糖脂代谢异常时一般不首选β受体阻滞剂,必要时也可慎重选用高选择性β受体阻滞剂。长期应用者突然停药可发生反跳现象,即原有的症状加重或出现新的表现,较常见有血压反跳性升高,伴头痛、焦虑等,称之为撤药综合征。

    α受体阻滞剂:临床常用的有哌唑嗪、特拉唑嗪和多沙唑嗪,不作为一般高血压治疗的首选药,适用于高血压伴前列腺增生患者,也用于难治性高血压患者的治疗。开始给药应在入睡前,以预防体位性低血压发生,使用中注意测量坐、立位血压,最好使用控释制剂。体位性低血压者禁用。心力衰竭者慎用。